阿片受體
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阿片受體廣泛分布，在神經(jīng)系統(tǒng)的分布不均勻。在腦內(nèi)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)阿片受體密度高，這些結(jié)構(gòu)與痛覺的整合及感受有關(guān)。邊緣系統(tǒng)及藍(lán)斑核阿片受體的密度最高，這些結(jié)構(gòu)涉及情緒及精神活動(dòng)。與縮瞳相關(guān)的中腦蓋前核，與咳嗽反射、呼吸中樞和交感神經(jīng)中樞有關(guān)的延腦的孤束核，與胃腸活動(dòng)（惡心、嘔吐反射）有關(guān)的腦干極后區(qū)、迷走神經(jīng)背核等結(jié)構(gòu)均有阿片受體分布。在脊髓膠質(zhì)區(qū)、三叉神經(jīng)脊束尾端核的膠質(zhì)區(qū)也有阿片受體分布，這些結(jié)構(gòu)是痛覺沖動(dòng)傳入中樞的重要轉(zhuǎn)換站，影響著痛覺沖動(dòng)的傳入。腸肌本身也有阿片受體存在。
分布及類型
阿片受體體內(nèi)至少存在8種亞型。在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)至少存在4種亞型：μ、κ、δ、σ。嗎啡類藥物對(duì)不同型的阿片受體，親和力和內(nèi)在活性均不完全相同。阿片類藥物可以使神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺、多巴胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)減少。阿片類作用于受體后，引起膜電位超極化，使神經(jīng)遞質(zhì)釋放減少，從而阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛等各種效應(yīng)。 阿片受體現(xiàn)在可以分為μ、δ、κ、σ四種，每一種受體都有不同亞型。鎮(zhèn)痛藥能作用于阿片受體，然后作用于內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)。一般，嗎啡是μ、κ、δ三種受體的激動(dòng)劑，對(duì)三受體亞型的作用強(qiáng)度依次減弱。 1993年，Yasuda，Meng等報(bào)道成功克隆了κ-受體。近來研究表明κ受體有多個(gè)亞型。除了經(jīng)典的κ1外 ，還存在κ2和κ3亞型。人腦和胎盤組織中有分布。κ- 受體參與鎮(zhèn)痛 ，且與神經(jīng)內(nèi)分泌及免疫調(diào)節(jié)有關(guān)。此外，κ受體也調(diào)控噴他佐辛樣脊髓鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和瞳孔縮小。κ-阿片受體由380個(gè)氨基酸組成，同樣屬于G蛋白偶聯(lián)受體家族。
作用機(jī)理
內(nèi)阿片肽能神經(jīng)元→釋放內(nèi)阿片肽（腦啡肽）→激動(dòng)阿片受體→通過G蛋白偶聯(lián)機(jī)制→抑制AC→Ca內(nèi)流↓、K外流↑→前膜遞質(zhì)（P物質(zhì)等）釋放↓→突觸后膜超極化→阻止痛覺沖動(dòng)的傳導(dǎo)、傳遞→鎮(zhèn)痛。 外源性阿片類也可作用于阿片受體從而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。
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