藥理學(xué)/阿霉素

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藥理學(xué)

阿霉素（doxorubicin,adriamycin,ADM）能嵌入DNA 堿基對(duì)之間，阻止轉(zhuǎn)錄過(guò)程，抑制RNA合成，也阻止DNA復(fù)制。屬周期非特異性藥物。

不良反應(yīng)有骨髓抑制及口腔炎，尤應(yīng)注意其心臟毒性，早期可出現(xiàn)各種心律失常，積累量大時(shí)可致心肌損害或心力衰竭。應(yīng)將總量限制在550mg/m2以下。

臨床抗瘤譜廣，療效高，可用于多種聯(lián)合化療。如非何杰金淋巴瘤、乳癌、卵巢癌、小細(xì)胞肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌及肉瘤類(lèi)。

表49-3 其他抑制轉(zhuǎn)錄過(guò)程的抗生素

藥　名	作用特點(diǎn)	不良反應(yīng)
柔紅霉素（daunorubicin,DNR）	能嵌入DNA堿基對(duì)中，破壞DNA的模板功能，阻止轉(zhuǎn)錄過(guò)程而抑制DNA及RNA的合成。主要用于急性淋巴細(xì)胞白血病和急性粒細(xì)胞白血病	骨髓抑制和心臟毒性較大
普卡霉素（plicamycin；光輝霉素，mithramycin）	可與DNA以非共價(jià)鍵結(jié)合，阻礙RNA合成，干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程。還能阻斷甲狀旁腺激素對(duì)骨鈣的代謝作用，主要用于睪丸胚胎瘤，也用于糾正乳癌等所致血鈣過(guò)高	惡心、嘔吐、腹瀉、皮膚色素沉著、血小板減少。對(duì)肝、腎也有一定損害。