置換價

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置換價(displacementvalue)是用以計算栓劑基質(zhì)用量的參數(shù),一定體積:藥物的重量與同體積基質(zhì)重量之比值稱為該藥物對某基質(zhì)的置換價?! ?/p>

性質(zhì)

用同一模型所制得的栓劑容積雖相同,但其重量則隨基質(zhì)與藥物密度的不同而有區(qū)別,一般是以可可豆油為標(biāo)準(zhǔn)。如主藥的密度與可可豆油相同時,藥物可置換等重的可可豆油;如主藥的密度為可可豆油二倍時,則主藥的體積僅占等重可可豆油的一半。主藥的重量與同體積可可豆油的比值即稱為置換價?! ?/p>

測定方法

同藥物不同基質(zhì),同基質(zhì)不同藥物其置換價不同。栓劑模型的容積是固定的,通常指的1g或2g栓劑是指純基質(zhì)(常為可可豆脂)栓的重量,由于藥物與基質(zhì)相對密度不同,加入藥物所占體積不一定是等重量基質(zhì)體積,特別是堆密度小的藥物占有的體積更大,為使栓劑含藥量準(zhǔn)確,必須測定置換價,從而準(zhǔn)確計算基質(zhì)用量。測定方法如下:做純基質(zhì)栓,稱其平均重量為G,另制藥物含量為C%的含藥栓,得平均重量為M,每粒平均含藥量為W=M×C%,則可用下式計算某藥物對某基質(zhì)的置換價f:

f=W/[G-(M-W)]

用測定的置換值可以方便的計算出該種含藥栓所需基質(zhì)的重量X:X=(G-W/f)×n

這里W表示處方中藥物的劑量,n為擬制備栓劑枚數(shù)。

舉例

阿斯匹林為模型藥物,用半合成脂肪酸酯為基質(zhì)進(jìn)行置換價測定。

操作

(1)純基質(zhì)栓的制備

稱取半合成脂肪酸酯10g置蒸發(fā)皿中,于水浴上加熱,待2/3基質(zhì)熔化時停止加熱,攪拌使全熔,待基質(zhì)呈粘稠狀態(tài)時,灌入已涂有潤滑劑的栓劑模型內(nèi),冷卻凝固后削去模口上溢出部分,脫模,得到完整的純基質(zhì)栓數(shù)枚,稱重,每枚純基質(zhì)的平均重量為G(g)。

(2)含藥栓的制備

稱取半合成脂肪酸酯6g置發(fā)皿中,于水浴上加熱,待2/3基質(zhì)熔化時停止加熱,攪拌使全熔;稱取研細(xì)的阿斯匹林粉末(過100目篩)3g,分次加入熔化的基質(zhì)中,不斷攪拌使藥物均勻分散,待此混合物呈粘稠狀態(tài)時,灌入已涂有潤滑劑的模型內(nèi),冷卻凝固后削去??谏弦绯霾糠?,脫模,得到完整的含藥栓數(shù)枚,稱重,每枚含藥栓的平均重量為M(g),其含藥量W=M.X%,其中,X%為含藥百分量。

(3)置換價的計算

將上述得到的G、M、W代入式(1),可求得阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的置換價。

操作注意

(1)半合成脂肪酸酯為油溶性基質(zhì),隨著溫度變化,其體積升高,灌模時應(yīng)注意混合物的溫度,溫度太高,冷卻后栓劑易發(fā)生中空和頂端凹陷。另外,若藥物混雜在基質(zhì)中,灌模溫度太高則藥物易于沉降,影響含量均勻度。故最好在混合物粘稠度較大時灌模,灌至??谏杂幸绯鰹槎龋乙淮瓮瓿?。灌好的模型應(yīng)置適宜的溫度下冷卻一定時間,冷卻的溫度不足或時間短,常發(fā)生粘模;相反,冷卻溫度過低或時間過長,則又可產(chǎn)生栓劑破碎。

(2)為了保證所測得置換價的準(zhǔn)確性,制備純基質(zhì)栓和含藥栓時應(yīng)采用同一模具。

3.根據(jù)置換價計算下一處方所需基質(zhì)的用量

阿斯匹林3.0g

半合成脂肪酸酯適量

制成圓錐形肛門栓5枚

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