絡(luò)欣平
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【通用名稱(chēng)】
【商品名稱(chēng)】
絡(luò)欣平
【拼 音 名】
Jiahuangsuan Duoshazuoqin Pian
【英 文 名】
Doxazosin Mesylate Tablets
【成 份】
本品主要成份為：甲磺酸多沙唑嗪。化學(xué)名稱(chēng)為：[1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（1，4-苯并二惡烷-2-撐羰基）]哌嗪甲磺酸鹽。分子式：C23H25N5O5.CH4O3S分子量：547.59。
【性 狀】
本品為白色或類(lèi)白色片。
【規(guī) 格】 2mg/片
【適 應(yīng) 癥】
原發(fā)性高血壓；良性前列腺增生。
【用法用量】
1.成人常用量口服，起始劑量1mg，每天一次，1-2周后根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受情況調(diào)整劑量；首劑及調(diào)整劑量時(shí)宜睡前服。維持量為1-8mg，每日1次，但超過(guò)4mg易引起體位性低血壓。國(guó)外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。2．小兒劑量尚未確定。
1.發(fā)生率在10%以上的不良反應(yīng)：頭暈、頭痛、倦怠不適。
2.發(fā)生率在2-10%的不良反應(yīng)：嗜睡、水腫、惡心、鼻炎、呼吸困難、體位性低血壓、心悸、眩暈、口干、視覺(jué)異常、神經(jīng)質(zhì)、性功能障礙、腹瀉、多尿、胸痛和全身疼痛。體位性低血壓、水腫和呼吸困難常為劑量依賴(lài)性。
3.發(fā)生率為1%左右的不良反應(yīng)：心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎、肌肉無(wú)力、肌痛、感覺(jué)異常、運(yùn)動(dòng)障礙、共濟(jì)失調(diào)、張力過(guò)強(qiáng)、肌痙攣、潮紅、結(jié)膜炎、耳鳴、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。
4.發(fā)生率為0.3%左右的不良反應(yīng)：心動(dòng)過(guò)速、外周末梢缺血。
【禁 忌】
1.對(duì)喹唑啉類(lèi)（如哌唑嗪，特拉唑嗪）過(guò)敏者。2.服用本品后發(fā)生嚴(yán)重低血壓。
【注意事項(xiàng)】
1.為減少首劑效應(yīng)和體位性低血壓，治療的首次劑量應(yīng)為1mg，每1-2周按需增加劑量，初次及每增量后第一劑，都宜睡前服用。
2.病人在開(kāi)始治療以及治療中增加劑量時(shí)應(yīng)避免引起突然性體位變化和行動(dòng)，并注意其可能對(duì)身體造成的傷害。
3.本品治療中若加用其他降壓藥，本品劑量宜減少；若將本品加用于已有的降壓藥治療時(shí)應(yīng)格外小心。
4.如發(fā)生暈厥,應(yīng)置患者于平臥位，必要時(shí)給予支持治療。肝功能受損的患者或正使用任何影響肝代謝的藥物時(shí)，應(yīng)用多沙唑嗪應(yīng)十分謹(jǐn)慎。
5.陰莖痙攣是本品治療中一種非常罕見(jiàn)的不良反應(yīng)，可引起持續(xù)性陽(yáng)痿，一旦發(fā)生需立即治療。
6.前列腺癌和前列腺增生的許多癥狀相同，且兩者常合并存在，故在開(kāi)始多沙唑嗪治療良性前列腺增生癥前，應(yīng)先排除前列腺癌。
【關(guān)聯(lián)疾病】
原發(fā)性高血壓 妊娠高血壓疾病 妊娠合并原發(fā)性高血壓良性前列腺增生 前列腺增生 老年前列腺增生癥
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【孕婦及哺乳期婦女用藥】
目前妊娠婦女使用本品的安全性尚未確定，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該藥是否可通過(guò)人類(lèi)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用此藥。
【兒童用藥】
作為抗高血壓藥，本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性目前尚未明確。
【老年用藥】
本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應(yīng)，須減少每日維持量。本品在良性前列腺增生治療中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。
【藥物相互作用】
1.吲哚美辛或其他非甾體抗炎藥物與本品同用可減弱降壓作用?？赡苡捎谝种?a href="/index.php?title=%E8%82%BE%E5%89%8D%E5%88%97%E8%85%BA%E7%B4%A0&action=edit&redlink=1" class="new" title="腎前列腺素（尚未撰寫(xiě)）" rel="nofollow">腎前列腺素合成和（或）引起水、鈉潴留。
2.西咪替丁可輕度增加多沙唑嗪血藥濃度和半衰期，但其臨床意義不詳。
3.其他降壓藥與本品同用時(shí)降壓作用增強(qiáng)，需調(diào)整劑量。
5.擬交感胺類(lèi)與本品合用可使前者升壓作用與后者降壓作用均減弱。
6.人體外血漿研究表明，多沙唑嗪對(duì)地高辛、華法令、苯妥因、吲哚美辛的蛋白結(jié)合率無(wú)影響。 ［查看］
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間2-3小時(shí)，生物利用度約65%… ［詳細(xì)］
本品口服后吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間2-3小時(shí)，生物利用度約65%，與蛋白結(jié)合率達(dá)98%，終末消除半衰期（t1/2）為19~22小時(shí)。進(jìn)食后服藥吸收延遲約1小時(shí)，但臨床療效無(wú)明顯降低。本品在肝內(nèi)代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產(chǎn)物，但其藥代動(dòng)力學(xué)特性尚不清楚。本品主要由糞便排除，63%為代謝產(chǎn)物，4.8%為原型；腎臟排泄9%。本品早間給藥的曲線(xiàn)下面積比晚間給藥低11%，且達(dá)峰時(shí)間明顯低于晚間約2小時(shí)。高血壓患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度研究顯示，每日口服多沙唑嗪2-16mg，藥量與藥效呈線(xiàn)性關(guān)系。藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響，但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時(shí)上述參數(shù)增加40%。目前有關(guān)藥物對(duì)多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多。［隱藏］
［詳細(xì)］
【藥品鑒別】
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【藥理毒理】
藥理作用多沙唑嗪片是長(zhǎng)效a1 -受體阻滯劑。本品選擇… ［詳細(xì)］
藥理作用多沙唑嗪片是長(zhǎng)效a1 -受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后a1-腎上腺素受體，使周?chē)軘U(kuò)張，周?chē)茏枇档投档脱獕海瑢?duì)心排出量影響不大。與其他的a1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對(duì)立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的a1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。本品能輕度降低總膽固醇(2-3%)、LDL- 膽固醇(4%)，并輕度升高HDL-膽固醇(4%)。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。致癌、致突變和生殖毒性大鼠和小鼠分別長(zhǎng)期口服(24個(gè)月)最大耐受劑量的多沙唑嗪(40mg/kg/天和120mg/kg/天)，未發(fā)現(xiàn)有致癌活性。致突變研究沒(méi)有顯示本品及其代謝產(chǎn)物對(duì)染色體和亞染色體結(jié)構(gòu)的影響。大鼠研究證實(shí)，口服本品20mg/kg/天，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服本品后2周內(nèi)即可恢復(fù)其生殖能力。在口服本品5及10mg/kg/天時(shí)未見(jiàn)其對(duì)雄鼠生育力的影響。目前尚未見(jiàn)任何本品對(duì)人類(lèi)男性生育力影響的報(bào)告。妊娠兔和大鼠每日分別口服本品高達(dá)41 mg/kg和20mg/kg(相當(dāng)于人類(lèi)服用本品12mg/ 天時(shí)Cmax和ACU的10倍和4倍)時(shí)，未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎崽有影響。兔在服用本品達(dá)80mg/kg時(shí)，可降低胎崽的存活率。放射活性研究顯示本品能通過(guò)妊娠大鼠的胎盤(pán)。大鼠圍產(chǎn)期的研究表明，每日口服本品40或 50mg/kg(相當(dāng)于人類(lèi)服用本品12mg/天時(shí)ACU的8倍) 可延緩幼鼠產(chǎn)后發(fā)育。哺乳期大鼠研究發(fā)現(xiàn)，母鼠單劑量口服[2-14C]標(biāo)記的本品1mg/kg時(shí)，其乳汁中的最大濃度比母體血漿濃度高出20倍。［隱藏］
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