鹽酸齊拉西酮
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中文正式名
鹽酸齊拉西酮
英文名
Ziprasidone Hydrochloride
類別
化學(xué)藥品3.1類
化學(xué)名稱與結(jié)構(gòu)
5-(2-(4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氫-2(1H)-吲哚-2-酮 鹽酸一水合物
藥品簡(jiǎn)介
鹽酸齊拉西酮(Ziprasidone)為輝瑞公司開(kāi)發(fā)的最新非典型廣譜抗精神病藥,用于治療精神分裂癥。本品屬5-羥色胺和多巴胺受體拮抗劑,特別是對(duì)5-HT A2/DA D2受體親合力強(qiáng)。該藥口服劑型和肌注劑型分別于1998年和2000年9月在瑞典上市。對(duì)急性或慢性、初發(fā)或復(fù)發(fā)精神分裂癥均有很好療效;對(duì)精神分裂癥相關(guān)癥狀(包括視聽(tīng)幻覺(jué)、妄想、動(dòng)機(jī)缺乏和逃避社會(huì))有效。與傳統(tǒng)抗精神病藥相比,該藥除可改善陽(yáng)性癥狀外,還可改善陰性癥狀,提高認(rèn)知功能,不良反應(yīng)特別是錐體外系癥狀大大減輕,耐受性明顯提高;與已廣泛使用的奧氮平、喹地平、利培酮等相比,本品對(duì)陰性癥狀療效更好或相當(dāng),不引起體重增加和血清泌乳素水平升高,副作用小于現(xiàn)有的所有不典型抗精神病藥。本品現(xiàn)有注射劑和膠囊兩種劑型,可分別用于急性/短期和長(zhǎng)期治療,推薦成人口服起始劑量20mg bid,最大80mg bid。
我國(guó)近年來(lái)精神病患病率不斷增長(zhǎng),其中又以精神分裂癥最高,全國(guó)估計(jì)有800萬(wàn)患者,而市場(chǎng)上的抗精神病藥物品種少。齊拉西酮在療效和副作用方面有顯著的優(yōu)越性,在國(guó)際上可與目前世界上銷量最大的抗精神病藥奧氮平和利培酮競(jìng)爭(zhēng)市場(chǎng),而開(kāi)發(fā)國(guó)產(chǎn)化后可大大降低成本,在國(guó)內(nèi)更是擁有廣闊的市場(chǎng)空間,所以將給生產(chǎn)廠家?guī)?lái)可觀的的市場(chǎng)效益。
知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況
鹽酸齊拉西酮沒(méi)有在中國(guó)申請(qǐng)化合物專利,該產(chǎn)品也沒(méi)申請(qǐng)行政保護(hù)。目前在我國(guó)開(kāi)發(fā)該產(chǎn)品用于治療精神分裂癥不存在知識(shí)產(chǎn)權(quán)問(wèn)題。
研發(fā)狀況
現(xiàn)已完成了本品的各項(xiàng)研究,即將申報(bào)臨床。
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