注射用鹽酸雷莫司瓊
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注射用鹽酸雷莫司瓊（Ramosetron Hydrochloride for Injection），預(yù)防或治療抗惡性腫瘤藥物所引起的惡心,嘔吐等消化道癥狀.
本藥品被歸類到抗腫瘤輔助藥等藥品分類。
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注射用鹽酸雷莫司瓊的副作用（不良反應(yīng)）
鹽酸雷莫司瓊上市前進(jìn)行安全評(píng)價(jià)的352例病例中有7例(2.0%)出現(xiàn)了不良反應(yīng).主要的不良反應(yīng)是發(fā)熱,頭痛,頭重等. 嚴(yán)重不良反應(yīng):對(duì)本品過(guò)敏者可能出現(xiàn)過(guò)敏癥狀如:胸悶,呼吸困難,喘鳴,顏面潮紅,發(fā)紅,瘙癢,發(fā)紺,血壓降低甚至休克等.發(fā)生率尚不明確.此外,在國(guó)外有使用其它5-HT3受體拮抗型止吐藥出現(xiàn)癲癇樣發(fā)作的報(bào)告. 其他不良反應(yīng) 0.1～1%以下發(fā)生率不明確過(guò)敏癥狀［注］ 發(fā)紅,出疹,瘙癢精神神經(jīng)系統(tǒng)頭痛,頭重消化系統(tǒng) 腹瀉 便秘 腎臟 BUN 上升,血中肌酸酐上升肝臟肝功能異常(AST(GOT)上升,ALT(GPT)上升,γ-GTP上升,膽紅素上升等) 其 他身體發(fā)熱感,頭部發(fā)燒,舌頭麻木感打噎 (注)出現(xiàn)該癥狀時(shí)應(yīng)終止用藥.
注射用鹽酸雷莫司瓊禁忌癥
對(duì)本藥成份有過(guò)敏史者禁用.
服用注射用鹽酸雷莫司瓊須注意的事項(xiàng)
1.建議本品在抗惡性腫瘤治療前15～30分鐘靜脈注射給藥. 2.開(kāi)安瓿時(shí):本品的容器是一點(diǎn)切割型安瓿,最好先用酒精棉簽擦拭安瓿頸部后再打開(kāi).
注射用鹽酸雷莫司瓊的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。 臨用前用2ml 5%葡萄糖溶液,生理鹽水或注射用水稀釋后使用.
通常成人靜脈注射給藥0.3mg,1日1次,另外,可根據(jù)年齡,癥狀不同適當(dāng)增減用量.效果不明顯時(shí),可以追加給藥相同劑量,但日用量不可超過(guò)0.6mg.
注射用鹽酸雷莫司瓊藥物相作用
本藥與甘露醇注射液,布美他尼注射液,呋塞米注射液等可發(fā)生配伍反應(yīng),所以不要混合使用.但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理鹽水與本藥1支混合時(shí)可以使用.
注射用鹽酸雷莫司瓊成分或處方
本品主要成分為鹽酸雷莫司瓊,化學(xué)名稱為:(-)-5-(R)-(1-甲基-吲哚-3-羰基)-4,5,6,7-四氫-苯并咪唑鹽酸鹽.
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C17H17N3O.HCl
分子量:315.80
注射用鹽酸雷莫司瓊藥理作用
1.5-HT3受體拮抗作用在5-羥色胺引起的豚鼠離體結(jié)腸收縮實(shí)驗(yàn)和大鼠,雪貂心率減慢反射(Bezoold-Jarisch反射)實(shí)驗(yàn)中,本藥顯示了對(duì)5-HT3受體的拮抗作用. 2.抗惡性腫瘤藥物誘發(fā)嘔吐抑制作用對(duì)使用順鉑誘發(fā)的雪貂的嘔吐,在出現(xiàn)嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本品,顯示了抑制作用. 順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使5-羥色胺從消化道的腸嗜鉻細(xì)胞中游離出來(lái).5-羥色胺與存在于消化道粘膜內(nèi)的傳入迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體結(jié)合,進(jìn)而刺激嘔吐中樞誘發(fā)嘔吐.鹽酸雷莫司瓊主要通過(guò)阻斷這一5-HT3受體而發(fā)揮止吐作用的. 毒性研究 1.急性毒性對(duì)小鼠,大鼠和狗進(jìn)行了靜脈給藥的動(dòng)物實(shí)驗(yàn).小鼠和大鼠在給藥后可見(jiàn)一過(guò)性的自發(fā)運(yùn)動(dòng)的減少,在出現(xiàn)震顫和痙攣后死亡.LD50分別是:雄性小鼠90～108mg/kg,雌性小鼠108～130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg.對(duì)狗給藥30mg/kg后可見(jiàn)嘔吐,呼吸急促,心率加快,體重減少等,未出現(xiàn)死亡.無(wú)論哪種動(dòng)物都沒(méi)有明顯的性別差異. 2.亞急性毒性對(duì)大鼠和狗進(jìn)行了為期一個(gè)月的靜脈給藥動(dòng)物實(shí)驗(yàn).大鼠(給藥量:0.1,1.0,10mg/kg/日)在給藥1mg/kg以上時(shí)出現(xiàn)GPT的輕度升高(大約是對(duì)照組的1.2倍),在給藥10mg/kg時(shí)體重增加受到抑制(大約4%).但是,無(wú)論是哪一種動(dòng)物,臟器組織都未出現(xiàn)病理組織學(xué)的異常.大鼠的最大無(wú)毒劑量推定為0.1mg/kg/日.對(duì)狗的最高給藥量達(dá)3mg/kg,也未出現(xiàn)毒性影響. 3.生殖毒性與致癌性對(duì)大鼠和家兔靜脈給藥,劑量達(dá)10mg/kg時(shí)大鼠未出現(xiàn)妊娠毒性,未出現(xiàn)致畸,致死胎作用,僅出生鼠體重增加受到抑制.劑量達(dá)20mg/kg時(shí)家兔出現(xiàn)胎兒體重減少,骨化延遲,但未出現(xiàn)致畸作用.對(duì)大鼠和小鼠的24周口服給藥表明,未見(jiàn)腫瘤發(fā)生.
注射用鹽酸雷莫司瓊貯藏方法
遮光,密閉保存.
市場(chǎng)上的注射用鹽酸雷莫司瓊
- 注射用鹽酸雷莫司瓊
- 生產(chǎn)企業(yè)：山東魯抗辰欣藥業(yè)有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20090061
- 包裝規(guī)格：0.3mg
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