比卡魯胺片
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比卡魯胺片（BicalutamideT ablets），商品名康士得。與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。
本藥品被歸類到抗腫瘤藥、抗腫瘤輔助藥、天然抗腫瘤藥等藥品分類。
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比卡魯胺片的副作用（不良反應）
本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。本品的藥理作用可以引起某些預期的反應，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。肝功改變(轉氨酶水平升高，黃疸)已經在本品的臨床試驗中被觀察到，但少見嚴重變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。接受本品治療的患者極少出現(xiàn)肝功能衰竭，且其因果關系尚未確立。應考慮定期查肝功能。在使用本品與LHRH類似物伍用進行臨床研究期間還觀察到下列副作用(臨床試驗者認為可能與藥物相關且發(fā)生率大于1%)。這些副作用與藥物的使用沒有因果關系，有些是老年人日常固有的。心血管系統(tǒng)：心衰,消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。中樞神經系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。泌尿生殖系統(tǒng)：陽痿、夜尿增多。血液學：貧血.皮膚及其附件：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。代謝及營養(yǎng)：糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體得增加、體重減輕。 軀干：腹痛、胸痛、頭痛、骨盆痛、寒戰(zhàn)。
比卡魯胺片禁忌癥
1 康士得禁用于婦女和兒童。
2 康士得不能用于對本品過敏的病人。
服用比卡魯胺片須注意的事項
康士得廣泛在肝臟代謝。數(shù)據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減 慢，由此可能導致蓄積。所以康士得對有中、重度肝損傷的病人應慎用。 與其他藥物的相互作用及相互作用的其他形式：康士得與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。康士得與常見的處方藥合用未出現(xiàn)相互作用?？凳康迷诿刻靹┝扛哌_150mg時未發(fā)現(xiàn)酶誘導。體外研究表明康士得可以與雙香豆素類抗凝劑，如：華法令，競爭其蛋白結合點。因此建議在已經接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用康士得，應密切監(jiān)測凝血酶原時間。本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意，因偶爾可能會出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應予以注意。
比卡魯胺片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用康士得治療應與LHRH類似物或外科睪丸切除術治療同時開始。
兒童：本品禁用于兒童。
腎損害：對于腎損害的病人無需調整劑量。
肝損害：對于輕度肝損害的病人無需調整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積.
比卡魯胺片藥物相作用
本品與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。
體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP 2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
雖然在以安替比林為細胞色素P450(CYP)活性標志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達唑侖暴露水平(AUC)增加至80%。對于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且當本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應用時應謹慎。尤其當出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應跡象時，可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開始或結束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。
當本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時使用時應謹慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。
體外研究表明本品可以與雙香豆素類抗凝劑，如:華法令，競爭其蛋白結合點。因此建議在已經接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用本品，應密切監(jiān)測凝血酶原時間。
比卡魯胺片成分或處方
主要成分：比卡魯胺
比卡魯胺片藥理作用
本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。 臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。
本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結構對映體上。
比卡魯胺片貯藏方法
遮光，密閉保存。
市場上的比卡魯胺片
- 比卡魯胺片
- 生產企業(yè)：上海復星朝暉藥業(yè)有限公司
- 批準字號：國藥準字H20064085
- 包裝規(guī)格：50mg*28片
- 康士得
- 生產企業(yè)：阿斯利康制藥有限公司
- 批準字號：注冊證號H20050386
- 包裝規(guī)格：50mg。
- 康士得
- 生產企業(yè)：AstraZeneca UK Limited
- 批準字號：注冊證號H20090236
- 包裝規(guī)格：50mg。
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