桂利嗪

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桂利嗪：異名（肉桂苯哌嗪，腦益嗪）

英文：Cinnarizine （Aplactan，Stugeron Mitronal）

【主要成份及其化學名稱】

1-二苯甲基-4-(3-苯基-乙-丙烯基)-哌嗪。

【分子式】C26H28N2

【分子量】368.52　　

目錄 1 藥理毒理 2 藥代動力學 3 作用和用途 4 用 法 5 注意事項 6 副作用 7 禁忌 8 藥物的相互作用

藥理毒理

本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑，可阻滯血管平滑肌的鈣內流，引起血管擴張而改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán)，特別對腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP 分解成無活性的5′－AMP，從而增加細胞內的cAMP濃度，抑制組胺、5-羥色胺、緩激肽等多種生物活性物質的釋放，對補體C4的活化也有抑制作用。人致死劑量為100～500mg/kg，LD50（小鼠和大鼠口服）大于1g/kg?！　?/p>

藥代動力學

本品口服經(jīng)3～7小時血藥濃度達峰?！　?/p>

作用和用途

本品直接作用于血管平滑肌而使血管擴張，能顯著地改善循環(huán)。而且對各種血管收縮物質（如：5&#羥色胺，腎上腺素，增壓素等）有拮抗作用，能緩解血管痙攣，同時有預防血管脆化的作用。臨床適用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療。近年來有關文獻報道，本品可用于慢性蕁麻疹，老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病?！　?/p>

用 法

【規(guī)格】25mg 成人口服：每次~50mg， 每日3次

【貯藏】遮光,密封保存　　

注意事項

（1）疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。

（2）嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現(xiàn)錐體外系癥狀時，應當減量或停服藥。

（3）患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本制劑。

（4）駕駛員和機械操作者慎用，以免發(fā)生意外。

（5）孕婦及哺乳期婦女用藥：哺乳婦女，由于本制劑隨乳汁分泌。雖然尚無致畸和對胚胎發(fā)育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。　　

副作用

常見嗜睡、疲憊、某些患者可出現(xiàn)體重增加（一般為一過性），長期服用偶見抑郁和錐體外系反應，如運動徐緩、強直、靜坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹?！　?/p>

禁忌

本藥品過敏史，或有抑郁癥病史的病人禁用此藥?！　?/p>

藥物的相互作用

（1）與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時，加重鎮(zhèn)靜作用。

（2）與苯妥英鈉，卡馬西平聯(lián)合應用時，可以降低桂利嗪的血藥濃度。

（3）臨床與抗氧化劑如蝦青素（英文稱Astaxanthin，簡稱ASTA）聯(lián)合應用時，對腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療時有促進康復作用，減少細胞損傷。也對慢性蕁麻疹，老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病有促進作用。

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