來(lái)士普
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來(lái)士普,通用名“草酸艾斯西酞普蘭”,是西安楊森生產(chǎn)一種新型抗抑郁藥,對(duì)重度抑郁效果好斯瑞康主要是改善睡眠。
目錄 |
基本信息
通用名：草酸艾司西酞普蘭片
英文名：Lexapro
商品名:來(lái)士普
英文通用名:Escitalopram
適應(yīng)證：抑郁癥、伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙
用法與用量：
1.抑郁癥：起始劑量一日一次mg，一周后可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服。一般情況下應(yīng)持續(xù)幾個(gè)月甚至更長(zhǎng)時(shí)間的治療。老年患者或肝功能不全者建議5mg起始，最大劑量10mg。輕度或中度腎功能不全者無(wú)需調(diào)節(jié)劑量。嚴(yán)重腎功能不全者慎用。
2.伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙：5mg起始，最大劑量20mg
作用機(jī)制
艾司西酞普蘭增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羥色胺的再攝取，臨床用于抑郁癥的治療。五羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白上有兩個(gè)結(jié)合位點(diǎn)，一般的藥物只能和基本位點(diǎn)結(jié)合發(fā)揮作用，而艾司西酞普蘭除了能和基本位點(diǎn)結(jié)合，還能和異構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合，是五羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的雙作用機(jī)制，所以能夠快速起效。
特性
艾司西酞普蘭（Escitalopram）是西酞普蘭中包含兩種異構(gòu)體中的一種（s異構(gòu)體),其對(duì)5-羥色胺的重吸收抑制能力是西酞普蘭的100倍，是目前廣泛使用的6種SSRIs中抑制5-HT重吸收特異性最強(qiáng)的一種，并且代謝途徑十分單一，這從理論上支持了其副作用小，合并使用范圍寬的特點(diǎn)。
適應(yīng)癥
主要癥狀
1. 重癥抑郁癥（MDD）的治療：重癥抑郁癥主要表現(xiàn)顯著或持久的情緒低落或燥動(dòng)情緒（至少持續(xù)2周），主要包括以下癥狀：情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運(yùn)動(dòng)興奮或遲緩、過(guò)度疲勞、內(nèi)疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。
2 、廣泛性焦慮（GAD）：表現(xiàn)為過(guò)度的焦慮和煩惱，至少持續(xù)6個(gè)月。主要有以下癥狀：煩躁不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙?！ ?/p>
意見(jiàn)建議
1.重癥抑郁癥：起始劑量一日一次mg,一周后可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服.一般情況下應(yīng)持續(xù)幾個(gè)月甚至更長(zhǎng)時(shí)間的治療.老年患者或肝功能不全者建議一日一次mg?,輕度或中度腎功能不全者無(wú)需調(diào)節(jié)劑量.嚴(yán)重腎功能不全者慎用.
2.廣泛性焦慮：起始劑量一日一次mg,一周后可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服.至少停用單胺氧化酶抑制劑（MAOI）14天后才可以調(diào)換本藥,同樣,停用本藥14天后才可以用單胺氧化酶抑制劑.停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量?！ ?/p>
不良反應(yīng)
約5％的患者有失眠、陽(yáng)痿、惡心、便秘、多汗、口干、疲勞、嗜睡。約2％的患者有頭痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦慮等。偶見(jiàn)報(bào)道可引起躁狂或輕度躁狂或低鈉血。有驚厥史的患者應(yīng)慎用。實(shí)驗(yàn)室參數(shù)沒(méi)有明顯的改變。心電圖無(wú)明顯異常。
相互作用
禁與單胺氧化酶抑制劑并用，與酒精和中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物（例如抗抑郁藥）并用時(shí)應(yīng)慎重。與阿司匹林、華法令等抗凝血藥合用時(shí)可能引起上消化道出血的危險(xiǎn)應(yīng)慎用。鋰鹽可能增加艾司西肽普蘭的作用，合用時(shí)應(yīng)慎用。酶誘導(dǎo)劑卡馬西平可能增加艾司西肽普蘭的代謝，兩者合用時(shí)應(yīng)增加后者的劑量。與美托洛爾合用對(duì)患者的血壓和心率沒(méi)有明顯影響。艾司西肽普蘭不應(yīng)與西肽普蘭合用。本品屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）不宜與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥（TCAs）聯(lián)用?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
肝、腎功能不全者，有驚厥史或心臟病患者、甲狀腺疾病、電解質(zhì)紊亂、有其他精神疾病（例如雙相情感障礙）或自殺念頭者應(yīng)慎用。 服藥期間不宜操作機(jī)器， 孕婦或哺乳期婦女應(yīng)慎用，對(duì)嬰幼兒的安全性沒(méi)有臨床資料。對(duì)本品或西肽普蘭過(guò)敏的患者應(yīng)禁用?！ ?/p>
歷史
丹麥lundbeck制藥與一家研究所于1997年開(kāi)始對(duì)此藥的研究工作，具體的藥物特性見(jiàn)于lundbeck2000年年度報(bào)告，2001年正式上市，研究時(shí)間相對(duì)較短，這得益于lundbeck的另一個(gè)產(chǎn)品——西酞普蘭（喜善妙）的研究工作。
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