抗菌增效劑
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抗菌增效劑(Antibacterial Synerists)是一類于某類抗菌藥物配伍使用時,以特定的機制增強該類抗菌藥物活性的藥物??咕鲂┑念愋筒煌湓鲂г硪喔鞑幌嗤?。
抗菌增效劑化學(xué)名為甲氧芐胺嘧啶,常用TMP來表示。該藥本身有較弱得抗菌作用,后來發(fā)現(xiàn)該藥和磺胺類抗菌藥物合用可使磺胺類藥物得抗菌效力提高數(shù)十倍,甚至使磺胺類藥物得抑菌作用變成殺菌作用。原因是該藥和磺胺類藥物合用后,可以使細菌得葉酸代謝受到雙重阻斷作用。因此,該藥又被稱之為“磺胺增效劑”;再后來,醫(yī)藥工作者又發(fā)現(xiàn)該藥和其它一些抗菌藥物(包括部分抗生素)合用也能起到增效作用,所以,又將該藥稱之為“抗菌增效劑”。
常用的抗菌增效劑有:三甲氧芐氨嘧啶(TMP)、二甲氧芐氨嘧啶(DVD)、二甲氧甲基芐氨嘧啶(OMP)。
作用與用途:
本類藥物對多數(shù)革蘭氏陽性和陰性細菌有作用。與磺胺類藥及抗生素并用時,具有明顯的增效作用,可增加數(shù)倍至數(shù)十倍。本類藥物極少單獨使用,因細菌對本類藥物易產(chǎn)生抗藥性。
本類藥物的抗菌機制為能抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸,從而妨礙菌體核酸和蛋白質(zhì)的合成。與磺胺類藥物合用時,分別阻斷微生物葉酸合成代謝中前后兩個不同環(huán)節(jié)。
臨床常用TMP與磺胺類藥或抗生素并用,一般按1:5的比例,少數(shù)情況按1:4的比例配合??芍委熾u白痢、禽霍亂、呼吸道繼發(fā)性細菌性感染等。
DVD內(nèi)服吸收少,血中濃度最高時也僅為TMP的五分,所以DVD與磺胺類藥物或抗生素并用,多用于治療腸道細菌感染,如雞白痢、禽霍亂。DVD與OMP還經(jīng)常用于家禽球蟲病的治療。
不良反應(yīng): 本類藥物毒性極低,TMP對小白鼠LD50為2500毫克/千克體重,而DVD的LD50則大于5000毫克/千克體重。按治療量長期使用,也不會出現(xiàn)不良反應(yīng)。但大劑量使用時,可影響葉酸代謝和作用,可致白細胞減少和血小板減少,故長期使用時必須注意。 據(jù)報道,使用復(fù)方敵菌凈(DVD+SMP)防治青年雞葡萄球菌病時,用藥劑量每只雞平均用60毫克,1次拌料喂服,每天一次,連服7天后,出現(xiàn)中毒癥狀。表現(xiàn)為精神沉郁,有些伏地不起,皮下出現(xiàn)血腫。
應(yīng)用參考: 雞、鴨發(fā)生禽出敗時,可用敵菌靈治療,每千克體重用30毫克口服,首次量加倍,每天2次,連服2~4天。預(yù)防量為每天內(nèi)服一次,每次30毫克,連服2~4天,效果良好。
制劑、用量:
增效磺胺甲基異唑片(復(fù)方新諾明片):每片含TMP0.08克、SMZ0.4克。用量:20~25毫克/千克體重,每12~24小時用藥一次。
增效磺胺5-甲氧嘧啶片(復(fù)方磺胺-5-甲氧嘧啶片):每片含TMP0.1克、SMD0.4克。用量:同上。 增效磺胺-6-嘧啶片:每片含TMP0.1克、SMM0.4克。用量:同上。
增效磺胺嘧啶片(敵菌靈):每片含TMP5毫克、SD25毫克。用量:30毫克/千克體重,每天2次。
增效磺胺嘧啶片鈉注射液:每支10毫升,含TMP0.2克、SD1克。用量:0.17~0.2毫升/千克體重,每12~24小時用藥1次?;祜嬃浚?000毫升水加藥1毫升。
增效磺胺-5-甲氧嘧啶注射液:每支10毫升含TMP0.2克、SMD1克。用量:同上。
增效磺胺甲氧嗪鈉注射液:每支10毫升含TMP0.2克、SMP1克。用量:同上。
增效周效磺胺鈉注射液:每支10毫升,含TMP0.2克、SDM1克。用量:0.17~0.2毫升/千克體重?;祜嬃浚?000毫升水加藥1毫升。
三甲氧芐氨嘧啶(甲氧芐嘧啶TMP):片劑:每片0.1克。針劑:每支2毫升,含量0.1克。用量:內(nèi)服、注射10毫克/千克體重,混飼用量:為0.02%~0.04%。
二甲芐氨氧嘧啶(DVD):按1:5DVD與磺胺類藥如SG或SMD、或DS-36合用。用量:20~25毫克/千克體重,每天2次。雛雞一日用量:1~5日齡10毫克;6~10日齡15毫克;10~17日齡20毫克?;祜曈昧?為0.015%~0.02%。
復(fù)方敵菌凈片:每片含DVD6毫克、SMD30毫克。用量:每次30毫克/千克體重,每天2次,預(yù)防量10~20毫克/千克體重,連服不超過5天。
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