托吡酯片
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托吡酯片（Topiramate Tablets），商品名妥泰。伴有或不伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性癲癇的加用治療。
本藥品被歸類到癲癇等藥品分類。
目錄 |
托吡酯片的副作用（不良反應(yīng)）
共濟(jì)失調(diào)、注意力受損、意識(shí)模糊、頭暈、疲勞、感覺(jué)異常、嗜睡和思維異常。
托吡酯片禁忌癥
服用托吡酯片須注意的事項(xiàng)
腎功能損害者，妊娠及哺乳婦女慎用。妥泰（托吡酯片）可影響患者駕駛汽車或操縱機(jī)器的能力。
托吡酯片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書或向醫(yī)生詢問(wèn)。
請(qǐng)勿將片劑拈碎，服用本藥時(shí)不受進(jìn)食的影響。推薦從低劑量開(kāi)始治療，逐漸加至有效劑量。劑量調(diào)整應(yīng)從每晚口服50 mg開(kāi)始，服用1周，隨后，每周增加劑量50-100 mg，分2次服用。劑量應(yīng)根據(jù)臨床療效進(jìn)行調(diào)整。有些患者可能每日服用一次即可達(dá)到療效。在加用治療的臨床試驗(yàn)中，200 mg是產(chǎn)生療效的最低劑量，也是研究中設(shè)置的最低劑量，因此認(rèn)為這一劑量是最小的有效劑量。通常的日劑量為200-400 mg/日，分2次服用，個(gè)別患者口服劑量高達(dá) 1600 mg/日。應(yīng)用本藥治療時(shí)，不必監(jiān)測(cè)血漿托吡酯濃度即可達(dá)到妥泰治療的最佳療效。在應(yīng)用苯妥英治療同時(shí)加用本藥治療時(shí)，僅有極少數(shù)病例需調(diào)整苯妥英的劑量，以達(dá)到最佳臨床療效。在本藥治療時(shí)，加用或停用苯妥英和卡馬西平治療時(shí)，可能需要調(diào)整本藥的劑量。上述推薦的劑量適用于所有成人，包括老年人和無(wú)腎臟疾患的患者。由于血液透析可清除血漿中的妥泰，因此在進(jìn)行血液透析期間應(yīng)將本藥的日劑量補(bǔ)充至原日劑量的1.5倍，在進(jìn)行血液透析的開(kāi)始和結(jié)束時(shí)，補(bǔ)充劑量應(yīng)分次服用。根據(jù)所使用的透析設(shè)備的特點(diǎn)，補(bǔ)充劑量可能有所差異。
兒童:兒童用藥的劑量尚無(wú)一致意見(jiàn)。可從每日12.5-25mg開(kāi)始，逐步增加劑量，維持量為每日100mg，分次口服。
在12歲及12歲以下兒童中應(yīng)用本藥的經(jīng)驗(yàn)較少。
托吡酯片藥物相作用
當(dāng)妥泰與其它抗癲癇藥物(苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、苯巴比妥、撲癇酮)加用治療時(shí)，除在極少數(shù)病人中發(fā)現(xiàn)托吡酯與苯妥英合用時(shí)可導(dǎo)致苯妥英血漿濃度增高外，托吡酯對(duì)其它藥物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度無(wú)影響。這可能是由于一種特殊酶的多晶型異構(gòu)體(CPY2Cmeph)的抑制作用。因此，對(duì)任何服用苯妥英并出現(xiàn)毒性臨床體征或癥狀的患者均應(yīng)監(jiān)測(cè)其血漿苯妥英濃度。
托吡酯片成分或處方
主要成分：托吡酯。
托吡酯片藥理作用
托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物，在培養(yǎng)的神經(jīng)元中進(jìn)行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個(gè)特性。由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動(dòng)作電位被托吡酯以時(shí)間依賴模式阻斷，表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道，托吡酯可提高g-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，從而加強(qiáng)GABA誘導(dǎo)氯離子內(nèi)流的能力，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮卓明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯丙二氮卓不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA(a-氨基-3-羥基-5-甲基異噁唑-4-丙酸)亞型，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。托吡酯的上述作用有1μΜ至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)，1μΜ至10μΜ為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。對(duì)小鼠進(jìn)行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時(shí)顯示協(xié)同抗驚厥作用，與苯妥英合用時(shí)顯示加合抗驚厥作用。在控制較好的加用治療中，未觀察到托吡酯谷濃度與其臨床療效間的相關(guān)性。未觀察到人體對(duì)托吡酯產(chǎn)生耐受性的現(xiàn)象。
托吡酯片貯藏方法
在25℃或以下干燥處保存。
市場(chǎng)上的托吡酯片
- 妥泰
- 生產(chǎn)企業(yè)：西安楊森制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20020555
- 包裝規(guī)格：25mg
- 妥泰
- 生產(chǎn)企業(yè)：西安楊森制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20020557
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