希德
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中文正式名
希德
暫缺
商品名及別名
希德
英文名
SEDIL
分子式及分子量
分子式：C21H29N5O2.C6H8O7 分子量：575.62
性狀
本品為白色薄膜涂層片，上面印有特殊識別碼。
主要成分
藥理學特征
●抗焦慮作用：在臨床用作抗焦慮指標的沖突試驗中，表明本藥與地西泮的效力相同（大鼠）。
●抗抑郁作用 本藥無傳統(tǒng)三環(huán)類抗抑郁藥具有的抑制神經(jīng)突觸再攝取體內(nèi)胺的作用（大鼠），但對作為臨床抗抑郁指標的嗅球切除大鼠對小鼠的攻擊行為具有抑郁作用，而且在操縱試驗中其強化數(shù)增加（大鼠），并在強制游泳試驗中表明具有縮短不動時間（大鼠）等作用。
對心身疾病模型的研究 本藥抑制丘離下部受刺激所致升壓反應（貓）和電休克應激負荷所致血漿腎素活性升高（大鼠）。本藥還抑制心理應激負荷所致的胃潰瘍發(fā)生（小鼠）和強制浸水應激負荷所致的食欲低下（大鼠）。作用機制 經(jīng)研究表明，本藥可選擇性作用于腦內(nèi)5-羥色胺受體亞型之一的5-HT1A受體，從而發(fā)揮抗焦慮作用和改善心身疾病模型的癥狀。本藥抗抑郁作用的主要機制與5-羥色胺能神經(jīng)突觸后膜的5-HT2受體密度下調(diào)有關(guān)。
●肌松弛作用，麻醉增強作用，自發(fā)運動抑制作用，共濟運動抑制作用，抗痙攣作用 臨床應用中，基本無步態(tài)蹣跚，無與過度鎮(zhèn)靜有關(guān)的肌松弛作用（小鼠，大鼠），無麻醉增強作用（小鼠），無自發(fā)運動抑制作用（小鼠），無共濟運動抑制作用（小鼠，大鼠），并且基本無抗痙攣作用（小鼠）。
藥代動力學 血中濃度 健康成人一次口服20 mg時，吸收迅速，0.8-1.4小時后達到最高血中濃度（2.9-3.2 ng/mL），其血中濃度半衰期約為1.2-1.4小時?；静皇苓M食影響。 健康成人每次 mg，每日3次，5天連續(xù)口服時，血中濃度與1次口服時相同，無蓄積性。心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時，血中濃度與健康成人相同，吸收迅速，無蓄積性。
代謝/排泄 本藥迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮，7天以內(nèi)，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%，大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。
藥代學特征
●血中濃度 健康成人一次口服20mg時，吸收迅速，0.8-1.4小時后達到最高血中濃度（2.9-3.2ng/mL），其血中濃度半衰期約為1.2+1.4小時，基本不受進食影響。
●健康成人每次mg，每日3次，5天連續(xù)口服時，血中濃度與1次口服時相同，無蓄積性。
心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時，血中濃度與健康成人相同，吸收迅速，無蓄積性。
●代謝/排泄 本藥迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。
●給健康成人口服14C－坦度螺酮，7天以內(nèi)，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%，大部分經(jīng)一排泄到膽汁中。
［適應癥］
［作用與用途］
各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥；原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。
服用方法
通常成人應用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次mg，口服，每日3次。根據(jù)病人年齡、癥狀等適當增減劑量，但不得超過1日mg。
●調(diào)查總例數(shù)1451例中有150例（10.3%）出現(xiàn)不良反應及實驗室檢查值異常。主要的不良反應有嗜睡43例（3.0%）、步態(tài)蹣跚16例（1.1%）、惡心13例（0.9%）、倦怠感11例（0.8%）、情緒不佳11例（0.8%）、食欲下降10例（0.7%）。主要實驗室檢查值異常有AST（GOT）、ALT（GPT）、Al－P、γ-GTP升高的肝功能異常、黃疸等，所以，應定期做肝功能檢查，密切觀察，如有異?，F(xiàn)象發(fā)生時，應停藥并進行適當處理。
●其他不良反應：出現(xiàn)以下不良反應時，應根據(jù)需要采取減量或停藥等適當處理。精神神經(jīng)系統(tǒng)：嗜睡、步態(tài)蹣跚（發(fā)生率超過1%）；眩暈、頭痛、頭重、失眠（發(fā)生率為0.1-1%）；震顫、惡夢（發(fā)生率低于1%）；類似帕金森病樣的癥狀（頻度不詳）。
●肝：AST（GOT）、ALT（GPT）Al－P升高（發(fā)生率為0.1-1%）；γ-GTP升高（發(fā)生率低于1%）。
●循環(huán)系統(tǒng)：心悸、心動過速、胸悶（發(fā)生率為0.1-1%）。
●消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲不振、口渴、腹部不適感、胃痛、胃脹、腹脹、便秘、腹瀉（發(fā)生率為0.1-1%）。
●過敏反應：皮疹、蕁麻疹（發(fā)生率為0.1-1%）；瘙癢發(fā)生率低于1%）。 ●其它?。耗蛑蠳AG升高（發(fā)生率超過1%）；倦怠感、乏力、情緒不佳、四肢麻木、多汗（發(fā)汗、盜汗）、眼睛朦朧（發(fā)生率為0.1-1%）；惡寒、浮腫、發(fā)燒（胸紅、灼熱感）、BUN升高、嗜酸性細胞增加（發(fā)生率低于1%）。
對本品中任何成份過敏者禁用。
注意事項
●慎重給藥（對下列病人應慎重給藥）：
●器質(zhì)性腦功能障礙的病人（有可能增強本藥的作用）。
●心功能障礙的病人（有可能使癥狀惡化）。
●肝功能、腎功能障礙的病人（有可能影響藥代動力學）。
●老年人（參考“老年患者用藥）。
重要注意事項：
●用于神經(jīng)癥病人時，若病人病程長（3年以上），病情嚴重或其它藥物（苯二氮卓類藥物）無效的難治型焦慮患者，本藥可能也難以產(chǎn)生療效。當1天用藥劑量達60mg仍未見明顯療效時，不得隨意長期應用。
●本藥用于伴有嚴重焦慮癥狀的病人，難以產(chǎn)生療效時，應觀察癥狀。
本藥可引起嗜睡、眩暈等，故應囑病人在服用本藥過程中不得從事伴有危險的機械性作業(yè)。
孕婦及哺乳
婦女用藥
只能在判斷治療的有益性超過危險性后，才可用于孕婦或有懷孕可能的婦女。最好不用于哺乳期婦女，不得已服藥時應避免授乳。
兒童用藥
尚無本藥對早產(chǎn)兒、新生兒、嬰兒、幼兒及小兒的安全性資料。
老年患者用藥
對老年患者按照90mg/天（臨床常用劑量的3倍）給藥的藥代動力學試驗中，老年人的血中濃度高于青年人，故用于老年人時，從小劑量（例如每次mg）開始。
●本藥與苯二氮卓類藥物無交叉依賴性，若立即將苯二氮卓類藥物換為本藥時，有可能出現(xiàn)苯二氮卓類藥物的戒斷現(xiàn)象，加重癥狀，故在需要停用苯二氮卓類藥物時，須緩慢減量，充分觀察。
●與丁酰苯類藥物（氟哌啶醇、螺哌隆等）合用，有可能增強錐體外系癥狀。因本藥的弱抗多巴胺作用，有可能增強丁酰苯類藥物的藥理作用。
與鈣拮抗劑（尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶等）合用，有可能增強降壓作用。因本藥有5-羥色胺受體介導的中樞性降壓作用，有可能增強降壓作用。
目前尚無本藥過量的臨床資料。
規(guī)格
有效期
有效期3年
儲藏
室溫保存
批準文號
所屬目錄
藥物類別
抗焦慮，鎮(zhèn)靜催眠藥
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