安內(nèi)真
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【英語(yǔ)名】Amlodipine besylate
【主要成份】苯磺酸氨氯地平
【化學(xué)名】3-乙基－5-甲基－2-（2-氨基乙氧甲基）－4-（2-氯苯基）－1，4-二氫－6-甲基－3，5-吡啶二羧酸二酯苯磺酸鹽
【分子式】C20H25N2O5CL.C6H6O3S
【分子量】567.06
【性狀】本品為白色片或類白色片?！ ?/p>
目錄 |
藥理毒理
本品為鈣內(nèi)流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道(慢通道)進(jìn)入細(xì)胞。本品直接舒張血管平滑肌，使外周阻力(后負(fù)荷)降低，從而使心肌的耗能和氧需求減少，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈尤為明顯，能接觸冠狀動(dòng)脈痙攣，具有抗高血壓和緩解心絞痛的作用?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
苯磺酸氨氯地平片口服吸收良好，不受食物影響。給藥后，6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰，絕對(duì)生物利用度約為64-80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35-50小時(shí)。每日1次，連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。苯磺酸氨氯地平通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的代謝物，以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出。血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%?！ ?/p>
適應(yīng)癥
高血壓及心絞痛。
用法用量
治療高血壓和心絞痛的初始劑量為5mg，1日1次 ；根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可將劑量增加，最大可增至10mg，1日1次。本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時(shí)不需調(diào)劑量?！ ?/p>
不良反應(yīng)
患者對(duì)本品能很好地耐受。較常見(jiàn)的副反應(yīng)是頭痛、水腫、疲勞、失眠、心、腹痛、面紅、心悸和頭暈 ；極少見(jiàn)的副反應(yīng)為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無(wú)力、肌肉痙攣和消化不良。與其他鈣拮抗劑相似，極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應(yīng)報(bào)道，而且這些不良反應(yīng)不能與病人本身的基礎(chǔ)疾病明確區(qū)分。尚未發(fā)現(xiàn)與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查參數(shù)異常?！ ?/p>
禁忌癥
對(duì)二氫吡啶類鈣拮抗劑過(guò)敏的病人禁用?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
肝功能受損病人的使用 ：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)。但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
腎功能衰竭病人的使用 ：本品廣泛代謝為無(wú)活性代謝物，僅10%的藥物以原形由尿液排泄，本品血藥濃度的改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性。因此，對(duì)這些患者可以采用正常劑量。本品不被透析?！ ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未確定。動(dòng)物試驗(yàn)中，在推薦人用最大量的50倍劑量，本品除引起大鼠分娩延遲和滯產(chǎn)外，未顯示任何生殖毒性。因此，僅在無(wú)其他更安全的代替藥物和疾病本身對(duì)母子的危險(xiǎn)性更大時(shí)才推薦使用本品。
妊娠分級(jí)
C
兒童用藥
尚無(wú)本品用于兒童的資料?！ ?/p>
老年患者用藥
】本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長(zhǎng)使消除率有下降趨勢(shì)。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開(kāi)始宜用較小劑量，再漸增量為妥?！ ?/p>
藥物相互作用
本品與下列藥物的合用是安全的 ：噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長(zhǎng)效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。
在健康志愿者，本品與地高辛合用，未改變地高辛濃度或腎清除率。
與西咪替丁合用時(shí)，本品的藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)生改變。
體外研究數(shù)據(jù)表明，地高辛、苯妥英鈉、華法林或消炎痛的血漿蛋白結(jié)合率無(wú)影響。
在健康男性志愿者，本品與華法林合用不影響華法林對(duì)凝血酶原時(shí)間的影響?！ ?/p>
藥物過(guò)量
現(xiàn)有的資料提示，嚴(yán)重過(guò)量能導(dǎo)致外周血管過(guò)度擴(kuò)張，繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。
對(duì)本品的過(guò)量，可采取洗胃。引起明顯低血壓時(shí)，要求積極的心血管支持治療，包括心、肺功能監(jiān)護(hù)、抬高肢體、注意循環(huán)血量和尿量。為恢復(fù)血管張力和血壓，在無(wú)禁忌癥時(shí)亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對(duì)逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也是有益的。由于本品與血漿蛋白高度結(jié)合，透析處理對(duì)藥物過(guò)量的解除無(wú)用?！ ?/p>
規(guī)格
片劑 5mg，25mg
【貯藏】遮光，密封，陰涼處保存。
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