奧洛他定
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鹽酸奧洛他定（英語：Olopatadine）由東京的協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會社研制，具有廣泛的藥物作用，如組織胺H1受體拮抗劑作用，化學(xué)介質(zhì)抑制作用，速激肽釋放抑制作用和嗜酸粒細胞浸潤抑制作用。適用于過敏性鼻炎、蕁麻疹和皮膚病引起的癢。在協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會社的授權(quán)下，愛爾康制藥研制了鹽酸奧洛他定眼藥水，藥物商品名為帕坦洛（Patanol），無色至微黃色澄明液體，是一種選擇性H1組胺受體拮抗劑和肥大細胞穩(wěn)定劑,用于治療過敏性結(jié)膜炎也稱眼部過敏。每毫升帕坦洛含1.11mg鹽酸奧洛他定（相當(dāng)于1mg奧洛他定）[1][2]。
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化學(xué)特性
奧洛他定對α腎上腺素受體、多巴胺受體、蕈毒堿Ⅰ型和Ⅱ型受體及5-羥色胺受體沒有作用。以500mg／公斤／日和200mg／公斤／日的劑量分別給小鼠和大鼠口服奧洛他定，未引起癌變。按每滴40 μl算，這些劑量比最大的人眼推薦用量大78，125和31，250倍。在體外進行的細菌逆轉(zhuǎn)突變試驗，體外哺乳動物染色體畸變測試或小鼠微核試驗等未觀察到誘發(fā)突變的可能性。給雄和雌的大鼠口服最大人眼推薦用量的62，500倍劑量的奧洛他定后，生育指數(shù)稍有下降且受孕率下降；口服最大人眼推薦用量的7，800倍時未發(fā)現(xiàn)影響生育功能[3]。
只有極少量奧洛他定進入人類全身循環(huán)。報告顯示用0.1%奧洛他定滴眼液后頭痛的發(fā)生率為7%。眼部和非眼部的不良反應(yīng)報告顯示發(fā)生率小于5%:眼部：燒灼或刺痛感，眼干，異物感，充血，角膜炎，眼瞼水腫和瘙癢。非眼部：乏力，感冒綜合證，咽炎，鼻炎，鼻竇炎及味覺倒錯。
實驗
在體外，鹽酸奧洛他定能夠以濃度依賴方式抑制人結(jié)膜肥大細胞釋放TNF-α，同樣也能抑制結(jié)膜上皮細胞釋放白介素－6和白介素-8。奧洛他定對第一型過敏的療效也在體內(nèi)經(jīng)過了驗證。給豚鼠結(jié)膜囊滴抗卵清蛋白（OVA）血清進行被動致敏，然后眼內(nèi)滴鹽酸奧洛他定。用藥后30分鐘，靜脈注射含OVA的溶液和Evans蘭評價其對被動過敏反應(yīng)的療效。結(jié)果，0.001%－0.1% 的鹽酸奧洛他定顯現(xiàn)出劑量依賴的抑制效應(yīng)。50%有效劑量 (ED50)為0.0067%。另外，在用抗OVA血清致敏后，用抗原誘導(dǎo)豚鼠被動過敏反應(yīng)，在誘導(dǎo)反應(yīng)前30分鐘眼部滴用0.001%－1.0%鹽酸奧洛他定可以顯著抑制被動過敏反應(yīng) (ED50: 0.017%)。鹽酸奧洛他定對組胺誘導(dǎo)的豚鼠結(jié)膜血管通透性增強的有效濃度范圍在0.00001% 到1.0%。鹽酸奧洛他定以濃度依賴方式抑制反應(yīng)。 用生理鹽水滴眼作為對照，0.1%奧洛他定組在24小時內(nèi)有顯著的抑制作用。
鹽酸奧洛他定是很有前景的雙效藥物，它具有選擇性和持續(xù)的組胺H1受體拮抗劑和肥大細胞穩(wěn)定的作用。
注意事項
對該產(chǎn)品中的任何成分過敏者禁用。奧洛他定滴眼液只限眼局部滴用，不能注射。配戴角膜接觸鏡的患者，使用0.1%奧洛他定滴眼液時，請勿配戴角膜接觸鏡。口服此藥的哺乳期大鼠的奶中發(fā)現(xiàn)含有奧洛他定，故不建議哺乳期婦女使用，另外尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。
參考文獻
參考來源
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