丙脒腙
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［中文別名］ 丙脒腙、丙雙脒腙，丙酮醛雙脒腙，丙酮雙脒腙，米托胍腙。
［外 文 名］ Mitoguazone,Methylglyoxal,Bisguanythdrazone.
［外文縮寫］ M-GAG。
［化 學(xué) 名］ 甲基乙二醛雙脒腙。
［分 子 式］ C5H12N8。
［性 狀］ 本品為白色結(jié)晶性粉末，易溶于水，在酸性水溶液中不穩(wěn)定，對(duì)光敏感，臨床一般用其雙鹽酸鹽。
［藥理作用］ 丙脒腙是精胺攝取S-腺甙甲硫氨酸脫羧酶抑制劑，此脫羧酶是精胺合成過程中的關(guān)鍵酶，目前尚未闡明。M-GAC要體外、體內(nèi)均可使L1210細(xì)胞、多種動(dòng)物及人體細(xì)胞中的線粒體廣泛而明顯的損傷，線粒體中ATP含量明顯下降，整個(gè)核苷酸能量?jī)?chǔ)存明顯減少，并可抑制3H-TdR摻人線粒體及核DNA中。本品與6-MP、VCR等無(wú)交叉耐藥性。
［體內(nèi)過程］ 本品口服吸收不佳，一般采用靜脈注射給藥，給犬靜脈注射后最初1小時(shí)內(nèi)藥物很快從血中消失，半衰期為30分鐘，以后血中消失緩慢。主要從腎臟排泄，24小時(shí)內(nèi)排泄約25%，其余則于3周內(nèi)緩慢地排出。
［臨床應(yīng)用］
（1） 急性粒細(xì)胞白血病：因本品毒性較大，且目前療效較好的抗白敵國(guó)病藥物，故在白血病治療中已屬第二線藥物。
（3） 對(duì)腎癌、惡性淋巴瘤、腸癌、子宮內(nèi)膜癌有平滑肌肉瘤等亦有一定療效。
［用法用量］ 靜脈滴注：每日~6mg/kg，或100~200mg/m2，每日或隔日1次，溶于5%葡萄糖液500ml中，總量4~6g為1療程。
（2） 胃腸道反慶：為劑量限制性毒性，主要表現(xiàn)為口炎、咽炎及食管炎，亦可出現(xiàn)胃炎、惡心、嘔吐、腹瀉等，發(fā)生率多在50%以上。
（3） 局部刺激：可致局部靜脈炎，部分病例出現(xiàn)燒灼感，先是口腔周圍，繼而面部甚至全岙，往往僅持續(xù)數(shù)秒或數(shù)分鐘。
（5） 其他尚有皮炎、紅斑、眩暈、乏力、低血糖、耳鳴、聽力下降等。
［注意事項(xiàng)］
（1） 若不良反應(yīng)明顯，則慶停藥處理。
（2） 用藥中應(yīng)臨測(cè)血像及胃腸功能。
［制劑規(guī)格］ 注射劑：100mg/支。
［貯 藏］ 避光、陰暗處保存。
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